摘要：以D-葡萄糖酸-δ-内酯为原料,经结构修饰得到2,3-二-O-叔丁基二甲基硅基-5,6-O-异亚丙基-D-葡糖醛酸-1,4-内酯,然后与5-溴-2-氯-4′-乙氧基二苯甲烷缩合,再经脱保护和异头碳羟基醚化、还原、酯化和水解得到纯度99.9%的达格列净,总收率为73.9%(以乙氧基二苯甲烷计)。达格列净的结构经^1H NMR,^13C NMR,DEPT135°,^1H-1H COSY,HSQC,HMBC,MS(ESI)进行了确证。